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저자정보
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제50권 제1호
발행연도
2020.1
수록면
95 - 105 (11page)

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Purpose Treatment of epilepsy faces immense challenge and often fails due to pharmaco-resistance and incapability of antiepileptic drug to cross the blood brain barrier (BBB). This problem demands an alternate, newer effective delivery approach. The intranasal drug delivery has emerged as a preferential route because of its ability to deliver drug directly to brain, facilitated through unique anatomy of the nasal cavity. The purpose of present study was to formulate and characterize in situ gel of lamotrigine (LGT) for delivery via nasal route. Methods The in situ gel was prepared using cold method utilizing sodium alginate, chitosan and methyl cellulose. The in vitro characterization of gel was performed for pH, gelation, drug content, viscosity, gel strength, in vitro release, and mucoadhesive strength. Results The clear in situ gel consisting of sodium alginate (0.05% w/v) and chitosan (0.25% w/v), showed 76.05% drug release in 8 h with pH 5.30 ± 0.07, drug content 94.93% and gel strength 46.00 ± 2.00 s. Further, the optimized (IG8) formulation was subjected for ex vivo permeation study and histopathological analysis. The amount of LGT in brain and plasma was determined pharmacokinetically in rat model. An enhanced brain concentration (200% approximately) of LGT was achieved (AUC last 9.33 ± 2.54 μg h/mL, Cmax 1.41 ± 0.15 μg/mL) in case of in situ gel when compared with oral drug suspension (AUC last 4.78 ± 1.98 mcg h/mL, Cmax 0.84 ± 0.28 μg/mL). Conclusion In situ gel of LGT via intranasal route can be taken as a viable alternative to the conventional antiepileptic drug delivery.

목차

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참고문헌 (44)

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Aikawa K / 1998 / Drug release from pH-response polyvinylacetal diethylaminoacetate hydrogel, and application to nasal delivery / Int J Pharm 168(2):181~188 google schola Alam T / 2015 / Optimization of nanostructured lipid carriers of lamotrigine for brain delivery : in vitro characterization and in vivo efficacy in epilepsy / Expert Opin Drug Deliv 12(2):181~194 google schola Almeida H / 2013 / Applications of poloxamers in ophthalmic pharmaceutical formulations : an overview / Expert Opin Drug Deliv 10(9):1223~1237 google schola Basu S / 2010 / Development and characterization of mucoadhesive in situ nasal gel of midazolam prepared with Ficus carica mucilage / AAPS PharmSciTech 11(3):1223~1231 google schola Bowden C / 1999 / Lamotrigine in the treatment of bipolar depression / Eur Neuropsychopharmacol 9:S113~S117 google schola

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