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학술저널
저자정보
이신웅 (영남대학교 약학대학) 김정구 (영남대학교 약학대학)
저널정보
한국응용약물학회 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 제1권 제1호
발행연도
1993.1
수록면
1 - 8 (8page)

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이 논문의 연구 히스토리 (2)

1993

칼슘 길항제가 심장 ${\beta}$-Adrenergic Receptors에 미치는 영향
이신웅 ,  김정구 The journal of applied pharmacology : the official journal of the Korean Society of Applied Pharmacology 1993.01 학술저널

1992

Dihydropyridine계 칼슘 Channel효능제 및 길항제가 Muscarinic Receptor에 미치는 영향
이신웅 ,  박영주 ,  이해태 외 1명 한국응용약물학회 신약개발 연구발표회 1992.01 학술대회자료

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It has been known that calcium antagonists also inhibit the radioligand binding to muscarinic and $\alpha$-adrenergic receptors and, in case of verapamil, these inhibitions may play a role in the effects of verapamil on the heart. In this study, the effects of nicardipine, nifedipine, nimodipine, diltiazem and verapamil on the binding of [$^3H$]dihydroalprenolol (DHA) to dog cardiac ${\beta}$-adrenergic receptors were examined. A single uniform [$^3H$]DHA binding site ($K_D/= 5nM\;and\;B_{max}=2600$ fmol/mg protein) was identified in dog cardiac sarcolemma. [$^3H$]DHA binding was not affected by the usual therapeutic concentrations of these calcium antagonists (nanomolar range) but in the "nonspecific"concentration ranges ($28-180{\mu}m$) these drugs inhibited [$^3H$]DHA binding to $\beta$-adrenergic receptors. Nicardipine, nifedipine, nimodipine and diltiazem competed for [$^3H$]DHA binding to ${\beta}$-adrenergic receptors with dissociation constants ($K_i$) of $28{\mu}m,\' 74{\mu}m, 39{\mu}m \;and \;35{\mu}m,$ respectively. Verapamil ($K_i=176.5 {\mu}m$) was less potent inhibitor than other drugs and this inhibition was noncompetitive; the maximal binding capacity ($B_{max}$) $300 {\mu}m$ verapamil without change in the apparent dissociation constant (4K_D$) for DHA. These results indicate that the inhibitory action of calcium antagonists at high concentrations on ${\beta}$-adrenergic receptors is not involved in the therapeutic effects of these drugs by the calcium channel blocking action.
#calcium antagonist #${beta}$-adrenoceptor #cardiac sarcolemma

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