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This study investigates the effect of supercritical fluid extract (CMPB803-C) of Lithospermum erythrorhizon,shikonin and acetylshikonin isolated from Lithospermum erythrorhizon on IL-1β-induced chondrocytes and monosodium iodoacetate (MIA)-induced osteoarthritis in rat. Shikonin (50 μM) and acetylshikonin (3 μM) treatment reduced significantly the mRNA expression and enzyme activity of matrix metalloproteinase (MMP)-1, -3 and -13 in IL-1β-induced SW1353 chondrosarcoma cells. The chondro-protective effects of CMPB803-C and acetylshikonin were than analyzed in a rat OA model using a single intra-articular injection of MIA (1 ㎎) in the right knee joint. CMPB803-C (200 ㎎/㎏) or acetylshikonin (5 ㎎/㎏) was orally administered daily for two weeks starting after 1 week of MIA injection. In the histological observation, CMPB803-C and acetylshikonin clearly improved OA lesions being comparable to or better that control group. Our results demonstrated that CMPB803-C and acetylshikonin as active compound of Lithospermum erythrorhizon have a strong chondro-protective effect in OA rats, which likely attributes to its anti-inflammatory activity and inhibition of MMPs production.
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