Quercetin Inhibits 5-HT3A Receptor-Mediated Ion Current by Interacting with Pretransmembrane DomainⅠ

Q: 이 논문에서 정의한 5-HT3A 수용체란 무엇인가?

신경계 내에서 통증 전달과 진통, 구토 및 기분 장애와 밀접하게 관련된 마우스 유래의 수용체 채널 활성을 의미한다. 본 연구에서는 제노푸스 난모세포에 발현시켜 퀘르세틴과 같은 외부 물질에 의한 채널 활성 조절 및 전류 변화를 측정하는 대상으로 정의한다.

Q: 퀘르세틴이 5-HT3A 수용체 채널 활성을 억제하는 핵심 기전은 무엇인가?

연구 결과, 퀘르세틴은 5-HT3A 수용체의 N-말단 도메인에 위치한 pre-TM1 영역과 상호작용하여 5-HT 유도 전류를 농도 의존적이고 가역적으로 억제한다. 특히 pre-TM1의 R222 아미노산 잔기가 퀘르세틴의 결합과 억제 효과를 결정짓는 필수적인 부위로 작용한다.

Byung-Hwan Lee; Sang-Min Jung; Jun-Ho Lee; Jong-Hoon Kim; In-Soo Yoon; Joon-Hee Lee; Sun-Hye Choi; Sang-Mok Lee; YeSun Han; Hyun-Dong Paik; Seung-Yeol Nah

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저자정보: Byung-Hwan Lee Sang-Min Jung Jun-Ho Lee Jong-Hoon Kim In-Soo Yoon Joon-Hee Lee Sun-Hye Choi Sang-Mok Lee YeSun Han Hyun-Dong Paik Seung-Yeol Nah

저널정보: 한국생물공학회 한국생물공학회 학술대회 생물공학의 동향(XVII)

발행연도: 2005.10

수록면: 1,009 - 1,009 (1page)

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We investigated the effect of quercetin on mouse 5-HT3A receptor channel activity, which is involved in pain transmission, analgesia, vomiting, and mood disorders in nervous system. 5-HT3A receptor was expressed in Xenopusoocytes, and the current was measured using two-electrode voltage clamp technique. Treatment of quercetin itself had no effect on the oocytes injected with H2O as well as on the oocytes injected with 5-HT3A receptor cRNA. In the oocytes injected with 5-HT3A receptor cRNA, co-treatment of quercetin with 5-HT inhibited 5-HT-induced inward peak current (I5-HT) with dose-dependent and reversible manner. The half-inhibit ... 전체 초록 보기

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