Pharmacokinetics and Biodistribution of Paclitaxel-Ioaded Pluronic P105 Polymeric Micelles

Wang, Yongzhong; Li, Yajuan; Zhang, Lijun; Fang, Xiaoling

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자료유형: 학술저널

저자정보: Wang, Yongzhong (Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Fudan University, Department of Bioengineering, School of Sciences, Anhui University) Li, Yajuan (Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Fudan University) Zhang, Lijun (Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Fudan University) Fang, Xiaoling (Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Fudan University, Department of Bioengineering, School of Life Sciences, Anhui University)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제31권 제4호

발행연도: 2008.1

수록면: 530 - 538 (9page)

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A novel polymeric micelle formulation of paclitaxel (PTX) has been prepared with the purpose of improving in vitro release as well as prolonging the blood circulation time of PTX in comparison to a current PTX formulation, Taxol injection. This work was designed to investigate the preparation, in vitro release, in vivo pharmacokinetics and tissue distribution of PTX-loaded Pluronic P105 micellar system. The micelles were prepared by thin-film method using a nonionic surfactant Pluronic P105 and a hydrophobic anticancer drug, PTX. With a dynamic light scattering sizer and a transmission electron microscopy, it was shown that the PTX-loaded micelles had a mean size of approximately 24 nm with narrow size distribution and a spherical shape. The in vitro release profiles indicated that the release of PTX from the micelles exhibited a sustained release behavior. A similar phenomenon was also observed in a pharmacokinetic study in rats, in which $t_{1/2{\beta}}$ and AUC of the micelle formulation were 4.9 and 5.3-fold higher than that of Taxol injection. The biodistribution study in mice showed that the PTX-loaded micelles not only decreased drug uptake by liver, but also prolonged drug retention in blood and increased distribution of drug in lung, spleen and kidney. These results suggested that the P105 polymeric micelles may efficiently load, protect and retain PTX in both in vitro and in vivo environments, and could be a useful drug carrier for i.v. administration of PTX.

#Paclitaxel #Polymeric micelles #Pluronic P105 #Pharmacokinetics #Biodistribution

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