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논문 기본 정보

자료유형
학술저널
저자정보
저널정보
대한진단검사의학회 Annals of Laboratory Medicine Annals of Laboratory Medicine 제35권 제4호
발행연도
2015.1
수록면
391 - 398 (8page)

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Background: This study describes a novel analytical method for simultaneously determining sarpogrelate and its metabolite (M-1) in human plasma, using liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry, with electrospray ionization in the positive ion mode. Methods: Sarpogrelate, M-1, and labeled internal standard (d3-sarpogrelate) were extracted from 50 μL of human plasma by simple protein precipitation. Chromatographic separation was performed by using a linear gradient elution of a mobile phase involving water-formic acid (99.9:0.1, v/v) and acetonitrile-formic acid (99.9:0.1, v/v) over 4 min of run time on a column, with a core-shell-type stationary phase (Kinetex C18, 50 mm×2.1 mm i.d., 2.6-μm particle size, Phenomenex, USA). Detection of the column effluent was performed by using a triple-quadruple mass spectrometer in the multiple-reaction monitoring mode. Results: The developed method was validated in human plasma, with lower limits of quantification of 10 ng/mL for sarpogrelate and 2 ng/mL for M-1. The calibration curves of sarpogrelate and M-1 were linear over the concentration ranges of 10-2,000 and 2-400 ng/mL, respectively (R2>0.99). The carry-over effect, precision, accuracy, and stability of the method met the criteria for acceptance. Conclusions: A simple, fast, robust, and reliable analytical method was successfully developed and applied to the high-throughput determination of sarpogrelate and its metabolite in real plasma samples in a pharmacokinetic study of healthy subjects.
#Clinical study #Core-shell-type chromatography #Metabolite #Sarpogrelate #Simultaneous determination

목차

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참고문헌 (11)

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Israilova M / 2002 / Binding and functional affinity of sarpogrelate, its metabolite m-1 and ketanserin for human recombinant alpha-1-adrenoceptor subtypes / Pharmacology 65 google schola Kim TE / 2013 / Comparison of pharmacokinetics between sarpogrelate hydrochloride immediate-release formulation and controlled-release formulation / Int J Clin Pharmacol The google schola Muntasir HA / 2006 / Inverse agonist activity of sarpogrelate, a selective 5-HT2A-receptor antagonist, at the constitutively active human 5-HT2A receptor / J Pharmacol Sci 10 google schola Nirogi R / 2010 / Liquid chromatography tandem mass spectrometry method for the quantification of sarpogrelate, a selective 5-HT2A receptor antagonist, in plasma: application google schola Ogawa T / 2002 / Pharmacological profiles of R-96544, the active form of a novel 5-HT2A receptor antagonist R-102444 / Eur J Pharmacol 457 : 107 ~ 114 google schola

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