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자료유형
학술저널
저자정보
Cheon, Seung-Hoon (College of Pharmacy, Chonnam National University) Park, Joon-Suck (College of Pharmacy, Chonnam National University) Jeong, Seon-Hee (College of Pharmacy, Chonnam National University) Chung, Byung-Ho (College of Pharmacy, Chonnam National University) Choi, Bo-Gil (College of Pharmacy, Chonnam National University) Cho, Won-Jae (College of Pharmacy, Chonnam National University) Kang, Boo-Hyon (Screening and Toxicology Research Center, Korea Research Institute of Chemical Technology) Lee, Chong-Ock (Screening and Toxicology Research Center, Korea Research Institute of Chemical Technology)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제20권 제2호
발행연도
1997.1
수록면
138 - 143 (6page)

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5-Aryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-a]isoquinolines were reported to have strong antitumor activity and one of the derivatives such as $5-[4^{l}$ -(piperidinomethyl)phenyl]-2,3-dihydroimidazo[2,1-a] isoquinoline (1, SDZ 62-434) was found to be more effective than the clinical cytostatic agent edelfosine (2) in in vitro and in vivo assays. Currently SDZ 62-434 is in clinical trials in Europe. The structure-activity relationship studies of SDZ 62-434 showed that compounds with substitution on ring A were less active than the lead compound. Ring B in SDZ 62-434 was essential for the activity because compounds without B ring had no antitumor activity. Among the 3-arylisoquinolin-1-one derivatives, $3-[4^{I}$-(piperidinomethyl)phenyl] substituted analog had no antitumor activity but simple phenyl substituted compound, such as 4, showed the most potent antitumor activity in various human tumor cell lines.
#imidazoisoquinolines #Antitumor #SDZ 62-434

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