Synthesis and Anti-HIV Evaluation of the Novel 2-(m-Chlorobenzyl)-4-substituted-7-methyl-1, 1, 3-trioxo-pyrazolo[4, 5-e] [1, 2, 4]thiadiazines

Yan, Ren-Zhang; Liu, Xin-Yong; Xu, Wen-Fang; Pannecouque, Christophe; Witvrouw, Myriam; Clercq, Erik De

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저자정보: Yan, Ren-Zhang (Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University) Liu, Xin-Yong (Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University) Xu, Wen-Fang (Institute of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Shandong University) Pannecouque, Christophe (Rega Institute for Medical Research, Katholieke Universiteit Leuven) Witvrouw, Myriam (Rega Institute for Medical Research, Katholieke Universiteit Leuven) Clercq, Erik De (Rega Institute for Medical Research, Katholieke Universiteit Leuven)

저널정보: 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제29권 제11호

발행연도: 2006.1

수록면: 957 - 962 (6page)

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A novel series of 2-(m-Chlorobenzyl)-4-substituted-1, 1, 3-trioxo-2H, 4H-pyrazolo[4, 5-e][1, 2, 4] thiadiazines (7a-k) were synthesized, and evaluated for their anti-HIV replication in MT-4 cell cultures. Compound (7a) showed activity against HIV-1-induced cytopathicity, with an $EC_{50}$ value of $45.6\;{\mu}M$, but none of the compounds exhibited inhibitory activity against HIV-2.

#Synthesis #Pyrazolothiadiazines #HIV-1 #NNRTIs #MT-4 cells

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Yan, Ren-Zhang

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Liu, Xin-Yong

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Clercq, Erik De

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