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논문 기본 정보
- 자료유형
- 학술저널
- 저자정보
- 저널정보
- 대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제37권 제4호
- 발행연도
- 2014.1
- 수록면
- 440 - 451 (12page)
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Design, synthesis and biological evaluation of B-region, known to be a dipolar interacting pharmacophore, modified diarylalkyl amide analogues for novel TRPV1 (transient receptor potential channel, vanilloid subfamily member 1) antagonists was described. A variety of moieties including guanidines, heterocyclic rings, cinnamides, and ${\alpha}$-substituted acetamides were introduced at the B-region. TRPV1 antagonistic activities of these analogues were evaluated by $^{45}Ca^{2+}$ uptake assay in rat DRG neuron. In particular, ${\alpha},{\alpha}$-difluoroamide 53 exhibited 3-fold more potent TRPV1 antagonistic activity ($IC_{50}=0.058{\mu}M$) than the parent amide analogue 6.
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