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자료유형
학술저널
저자정보
Amin Omnya M. (Al Azhar University Egypt) Ammar Amal (Al Azhar University Egypt) Eladawy Shereen A. (Al Azhar University Egypt)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제50권 제4호
발행연도
2020.1
수록면
399 - 411 (13page)

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Purpose Febuxostat is non-purine, selective inhibitor of xanthine oxidase for treatment of gout. It exhibits poor bioavailability. The goal of the present study was to enhance the oral bioavailability of Febuxostat through β-Cyclodextrin nanosponges, subsequently reduce the dose and side effects. Methods Nanosponges were formed by cross-linking β-Cyclodextrin with carbonate bonds using different molar ratio (1:4, 1:6, 1:8 and 1:10 β-Cyclodextrin: crosslinker). Drug was incorporated by solvent evaporation method. Nanosponge formulations were evaluated and formulations that released (≥ 30%) at first hour followed by controlling the release (≥ 75%) at 6 h were further evaluated and tableted by direct compression. The optimum tablet formulations based upon drug release were investigated for accelerated stability testing and for comparative bioavailability with a marketed product. Results SEM illustrates porous and sponge like structure. DSC and FTIR studies confirmed the formation of nanosponges and encapsulation of Febuxostat within it. The zeta-potentials were high (? 21.5 to ? 32.3 mV). The particle sizes were between 224.7 and 305.6 nm. The in vitro release study showed a biphasic release pattern. Oral bioavailability of selected formulation and marketed product showed enhanced Cmax (1655.0 ± 18.5 vs. 1592.7 ± 95.9 ng/mL) and AUC 0?∞ (14,576.7 ± 1681.7 vs. 6449.7 ± 677.1 ng h/mL). The relative bioavailability was found to be 217.9%. Conclusion Nanosponges is a feasible approach to improve the oral bioavailability of Febuxostat.
#β-Cyclodextrin #Diphenyl carbonate #Febuxostat #Gout #Nanosponges

목차

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Ahuja BK / 2015 / Formulation, optimization and in vitro–in vivo evaluation of Febuxostat nanosuspension / Int J Pharm 478:540~552 google schola Anandam S / 2014 / Fabrication of Cyclodextrin nanosponges for Quercetin delivery : physicochemical characterization, photostability, and antioxidant effects / J Mater Sci 49:8140~8853 google schola Asif U / 2015 / Formulation development and optimization of Febuxostat tablets by direct compression method / Adv Polym Tech 35:129~135 google schola 2013 / British pharmacopoeia, 7th edn. Volume V, Appendix XII and XVII / The stationary office google schola Caldera F / 2017 / Evolution of Cyclodextrin nanosponges / Int J Pharm 531:470~479 google schola

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