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저자정보
이경호 (아주대학교) 박철훈 (아주대학교) 오기원 (아주대학교) 박준범 (삼육대학교) 이범진 (아주대학교)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제3호
발행연도
2018.5
수록면
313 - 321 (9page)
DOI
10.1007/s40005-017-0322-z

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New blends of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC, 4000 cps) and Gelucire®44/14 (GE) were utilized to modulate the solubility and release rate of poorly watersoluble drug in a controlled manner. HPMC was used as sustained release polymer while GE was blended as a solubilizing carrier. The binary blends of HPMC and GE with proportional ratios (0, 25, 50, 70, 100%) were prepared by three different preparation methods: simple physical mixing, solvent evaporation and hot-melting. The physical properties such as surface morphology, thermal behavior and crystallinity pattern of the binary blends without loading drugs were then characterized using scanning electron microscopy (SEM), differential scanning calorimetry (DSC), and powder X-ray diffraction (PXRD), respectively. Finally, the ternary solid dispersions (SD) were prepared by dispersing model drugs in a binary blend. Two model drugs, water-soluble acetaminophen (AAP) and poorly water-soluble pranlukast (PLK) were applied to the binary blends. In case of AAP, HPMC retarded release rate but GE had no significant solubilizing effect due to the high AAP solubility, In contrast, the release rate of PLK was efficiently modulated release rate in a controlled manner with an aid of HPMC and GE. Surely, GE could play a key role in enhancing the dissolution rate while HPMC efficiently controlled release rate of drugs without losing drug crystallinity.
#Binary blends #Hydroxypropylmethylcellulose #Gelucire®44/14 #Physical characterization #Enhanced dissolution #Controlled release #Poorly water-soluble drug

목차

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참고문헌 (35)

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Acevedo A / 2014 / Thermal gelation of aqueous hydroxypropylmethylcellulose solutions with SDS and hydrophobic drug particles / Carbohydr Polym 102:74~79 Crossref Brough C / 2013 / Amorphous solid dispersions and nano-crystal technologies for poorly water-soluble drug delivery / Int J Pharm 453:157~166 Crossref Cao QR / 2005 / Formulation, release characteristics and bioavailability of novel monolithic hydroxypropylmethylcellulose matrix tablets containing acetaminophen / J Control Release 108:351~361 Crossref Cao QR / 2013 / A formulation approach for development of HPMC-based sustained release tablets for tolterodine tartrate with a low release variation / Drug Dev Ind Pharm 39:1720~1730 Crossref Chono S / 2008 / Enhancement of the dissolution rate and gastrointestinal absorption of pranlukast as a model poorly water-soluble drug by grinding with gelatin / Int J Pharm 347:71~78 Crossref

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