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자료유형
학술저널
저자정보
Katla Venu Madhav (Kakatiya University) Veerabrahma Kishan (Kakatiya University)
저널정보
한국약제학회 Journal of Pharmaceutical Investigation Journal of Pharmaceutical Investigation 제48권 제4호
발행연도
2018.7
수록면
497 - 508 (12page)
DOI
10.1007/s40005-017-0344-6

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The objective was to study the phase behavior of different formulations, to identify the micro emulsion area and to prepare solid SMEDDS particles (SSMED) of loratadine (LOR) for improving oral bioavailability (BA). Formulations were prepared with either Lauroglycol 90 or Peceol as oils, Solutol HS15 as surfactant and Transcutol P as co-surfactant. Then water titrations were done to know the phase behavior to identify microemulsion zone. The SSMEDs were prepared by physical adsorption on novel silicon based porous particulate carriers. The flow properties of SSMEDs were studied. SSMED with syloid XDP (SSMED-XS) was optimized based on the free flowing nature. The optimized formulation was evaluated for self microemulsifying efficiency, size, PDI, Zeta potential (ZP), robustness in different pH conditions, surface morphology and in vitro release studies. Further, the pharmacokinetic (PK) behavior of SSMEDs was evaluated in wistar rats. The optimized L-SMEDDS formulation possessed a mean globule size of 140.90 ± 2.01 nm. Stearyl amine at 1% level was added as positive charge inducer. The PXRD and SEM studies indicated loss of crystallinity of the drug. In vitro % drug release for LOR powder was 65% and for L and SSMED was ranging in between 95?99% in 2 h. The BA of SSMED with stearyl amine (SSMED-XS) was 2.28 fold (p < 0.05); S-SMEDDS without stearyl amine (SSMED-X) was 1.78 fold (p < 0.001) more, when compared with plain LOR suspension. Cationic SSMEDs showed significant difference over negatively charged SSMED during in vivo studies. The SSMED-XS was found to be stable upto 3 months at room temperature (RT).
#Solid self-microemulsifying drug delivery system #Loratadine #Positive charge inducer #Zeta potential #Oral bioavailability

목차

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참고문헌 (44)

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Agarwal V / 2009 / Dissolution and powder flow characterization of solid self-emulsified drug delivery system (SEDDS) / Int J Pharm 366:44~52 Crossref Bahl D / 2006 / Amorphization of indomethacin by cogrinding with Neusilin US2: amorphization kinetics, physical stability and mechanism / Pharm Res 23:2317~2325 Crossref Baird JA / 2010 / Evaluation and modeling of the eutectic composition of various drug-polyethylene glycol solid dispersions / Pharm Dev Technol 16:201~211 google schola Bernard A / 1991 / Absorption and intestinal catabolism of fatty acids in the rat: effect of chain length and unsaturation / Exp Physiol 76:445~455 Crossref Bloom B / 1951 / Intestinal lymph as pathway for transport of absorbed fatty acids of different chain lengths / Am J Physiol 166:451~455 google schola

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