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학술저널
저자정보
이병환 (건국대학교) 최선혜 (건국대학교) 황성희 (건국대학교) 이준희 (세한대학교) 나승열 (건국대학교) 김현중 (건국대학교)
저널정보
대한약리학회 The Korean Journal of Physiology & Pharmacology The Korean Journal of Physiology & Pharmacology 제17권 제2호
발행연도
2013.4
수록면
175 - 180 (6page)

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Resveratrol is a phytoalexin found in grapes, red wine, and berries. Resveratrol has been known to have many beneficial health effects, such as anti-cancer, neuroprotective, anti-inflammatory, and life-prolonging effects. However, relatively little is known about the effects of resveratrol on the regulation of ligand-gated ion channels. We have previously reported that resveratrol regulates subsets of homomeric ligand-gated ion channels such as those of 5-HT3A receptors. The γ -aminobutyric acidC (GABAC) receptor is mainly expressed in retinal bipolar cells and plays an important role in visual processing. In the present study, we examined the effects of resveratrol on the channel activity of homomeric GABAC receptor expressed in Xenopus oocytes injected with cRNA encoding human GABAC ρ subunits. Our data show that the application of GABA elicits an inward peak current (IGABA) in oocytes that express the GABAC receptor. Resveratrol treatment had no effect on oocytes injected with H2O or with GABAC receptor cRNA. Co-treatment with resveratrol and GABA inhibited IGABA in oocytes with GABAC receptors. The inhibition of IGABA by resveratrol was in a reversible and concentration-dependent manner. The IC50 of resveratrol was 28.9±2.8 μM in oocytes expressing GABAC receptor. The inhibition of IGABA by resveratrol was in voltage-independent and non-competitive manner. These results indicate that resveratrol might regulate GABAC receptor expression and that this regulation might be one of the pharmacological actions of resveratrol on the nervous system.
#GABAC receptor #Ligand-gated ion channel #Resveratrol #Xenopus oocyte

목차

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Jensen ml / 2005 / Charge selectivity of the Cys-loop family of ligand-gated ion channels / J Neurochem 92:217~225 google schola Bormann J / 2000 / The 'ABC' of GABA receptors / Trends Pharmacol Sci 21:16~19 google schola Chebib M / 2000 / GABA-Activated ligand gated ion channels : medicinal chemistry and molecular biology / J Med Chem 43:1427~1447 google schola Milligan CJ / 2004 / Evidence for inhibition mediated by coassembly of GABAA and GABAC receptor subunits in native central neurons / J Neurosci 24:7241~7250 google schola Bloom FE / 1971 / Localizing 3H-GABA in nerve terminals of rat cerebral cortex by electron microscopic autoradiography / Nature 229:628~630 google schola

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