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논문 기본 정보

자료유형
학술저널
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저널정보
대한화학회 대한화학회지 대한화학회지 제54권 제4호
발행연도
2010.8
수록면
447 - 450 (4page)

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본 연구에서는 제2세대 항히스타민제인 에피나스틴 염산염의 대량합성을 위한 개선된 합성법을 제시하였다. 기존의 합성경로는 중요중간체인 aminomethyl 유도체를 합성하기 위해 독성이 매우 강한 phosgene과 sodium cyanide 및 폭발 위험성이 있으며 고가인 aluminum chloride와 lithium aluminum hydride 등 대량합성에 부적합한 위험물질을 사용해야 하는 단점이 있다. 이를 해결하기 위해서 먼저 phthalimidomethyl 유도체를 합성한 다음 염산 또는 methylhydrazine을 사용하여 phthalyl 기를 용이하게 제거하는 방법으로 aminomethyl 유도체를 합성하였고, 이 과정에서 위험물질 및 고가의 반응물의 사용을 배제하였는바 이는 산업상 매우 유용한 개량방법이라 하겠다.

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