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Molecular hybridization often leads to derivatives with better pharmacokinetic properties and different biological effects than their parent compounds. Several <i>N</i>-substituted benzoxazolone - estradiol chimeras sharing a common benzene ring were prepared by <i>N</i>-alkylation or <i>N</i>-arylation <i>via</i> Chan-Lam cross-coupling of their pre-synthesized unsubstituted precursors. Both the 2,3- and 3,4-fused regioisomers were obtained in good yields and a comparison of the <i>in vitro</i> anticancer activity revealed useful structure-activity relationships. <i>N</i>-Substitution led to benzoxazolone derivatives with high cancer-selectivity. Moreover, the oxazolone ring fusion is more favorable at C2-C3 than at C3-C4 position, as well as the <i>N</i>-alkylation is preferable over <i>N</i>-arylation in terms of both drug-likeness and bioactivity. The most potent derivatives of the current set showed IC<sub>50</sub> values between 2.0-5.3 μM on one (6b and 6d) or all of the tested malignant cell lines (6c) with excellent selectivity and triggered apoptosis in cancer cells. The strongest apoptosis-activating molecule was 6d.
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