Synthesis and Biological Evaluation of Urea and Benzoxazole Analogues as potential NLRP3 inhibitors :NLRP3 억제제로서 요소 그리고 벤조옥사졸 유도체 합성 및 생물학적 평가

권수정

자료유형: 학위논문

저자정보: 권수정 (동국대학교, 동국대학교 일반대학원)

지도교수: 이경

발행연도: 2025

저작권: 동국대학교 논문은 저작권에 의해 보호받습니다.

이용수0

초록· 키워드

인플라마좀은 선천성 면역 반응에 필수적인 다중 단백질 복합체로, 염증을 유발하고 특히 인터루킨-1β(IL-1β)와 인터루킨-18(IL-18)과 같은 염증 유발 cyrokine의 방출을 촉진하는 데 중요한 역할을 합니다. NLRP3 인플라마좀은 NOD-like receptor protein 3 (NLRP3), apoptosis-associated speck-like protein containing a caspase-recruitment domain (ASC)을 포함하는 세포 사멸 관련 반점 유사 단백질, pro caspase-1로 구성됩니다. 인플라마좀 활성의 조절 장애는 과도한 염증 신호로 인한 만성 염증을 유발할 수 있습니다.
잘 알려진 저분자 NLRP3 억제제인 MCC950은 강한 활성을 보였지만 간독성 문제로 인해 류마티스 관절염에 대한 임상 2상 시험에서 중단되었습니다. 다양한 MCC950 유사체와 새로운 NLRP3 표적 화합물의 개발에도 불구하고, NLRP3의 염증 및 면역반응 역할로 인해 약물 표적으로서의 장기적인 잠재력은 여전히 유효합니다.

이 연구에서는 이전에 보고된 NLRP3 억제제를 기반으로 일련의 새로운 Urea 그리고 Benzoxazole 유도체가 설계 및 합성되었습니다. 그 중 화합물 3r은 IL-1β 방출에 대한 강력한 억제 활성을 보여 추가적인 치료법 탐색의 가능성을 보여주었습니다.

#NLRP3 #Inflammasome #MCC950 #Urea #Benzoxazole

1. INTRODUCTION 1
2. RESULTS AND DISCUSSION 7
2.1 Chemistry 7
2.1.1 General strategy for SAR study of Urea
derivatives 7
2.1.2 Synthesis of Urea derivatives 9
2.1.3 General strategy for SAR study of
Benzoxazole derivatives 10
2.1.4 Synthesis of Benzoxazole derivatives 11
2.2 Biological study 15
2.2.1 Inhibitory effects of synthetic compounds on
inflammasome activation 15
2.2.2 Compound 3r activates inflammasomes in immune
cell lines 16
3. EXPERIMENTAL SECTION 18
3.1 Chemistry 18
3.1.1 General procedure 18
3.1.2 General procedure for synthesis of Urea
derivatives (3a-3aa) 19
3.1.3 General procedure for synthesis of
Benzoxazole derivatives (6a-6c) 30
3.1.4 General procedure for synthesis of
Benzoxazole derivatives (8a-8d) 32
3.1.5 General procedure for synthesis of
Benzoxazole derivatives (11) 34
3.1.6 General procedure for synthesis of
Benzoxazole derivatives (13a-13g) 35
3.1.7 General procedure for synthesis of
Benzoxazole derivatives (15a-15k) 38
3.2 Biology 43
4. CONCLUSIONS 47
5. REFERENCES 48
6. NMR SPECTRUMS 53

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