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피리딜 이미다졸 시리즈의 비펩타이드 안지오텐신 수용체 리간드로 새롭게 개발된 KR-31125에 대한 생체 내활성을 동물모델에서 검증하였다. 척수장애 동물모델에서 KR-31125는 비대칭 농도의존적으로 로자탄보다 18배 이상의 경쟁적인 혈압강하 효과를 나타내었으며, 기타 수용체 촉진제들의 영향을 받지 않았다. 안지오텐신으로 유도된 정상혈압 쥐모델에서는 대조화합물인 로자탄과 비교하여 경구효과는 동등하였으나 더 빠른 초기효과가 관찰되었다. 또한 신성고혈압 쥐모델에서 KR-31125는 로자탄보다 3배 이상의 지속형 혈압강하 효과를 나타내었고, 이뇨제를 투여하여 레닌을 활성화시킨 개실험 모델에서 KR-31125는 로자탄보다 20배 이상의 지속적인 경구 혈압강하 효과를 나타내었다. 이러한 KR-31125의 생체 내 활성특징은 대사물질을 통하여 효과를 발휘하는 로자탄과 달리 동일물질의 효과에 의한 것으로 고혈압 및 혈관질환과 깊은 관련이 있는 안지오텐신 조절시스템에 대한 세포영상, 비침투성 진단등의 도구물질로서 가능성이 높을 것으로 판단된다.
목차
Introduction
Materials and Methods
Results
Discussion
Acknowledgement
References
초록
참고문헌 (22)
참고문헌 신청
1. [학술지(정기간행물)] - Baker, J. G. / 2010 / Influence of fluorophore and linker composition on the pharmacology of fluorescent adenosine A receptor ligands. 2010 / Br. J. Pharmacol 159 : 772 ~ 786
2. [학술지(정기간행물)] - Burnier, M. / 2001 / Angiotensin II type 1 receptor blockers / Circulation 103 : 904 ~ 912
3. [학술지(정기간행물)] - Cazes, M. / 1995 / In vivo pharmacological characterization of UP 269-6, a novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist / Eur. J. Pharmacol 284 : 157 ~ 170
4. [학술지(정기간행물)] - Chiu, A. T. / 1990 / Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists.VII.Cellular and biochemical pharmacology of DuP 753,an orally active antihypertensive agent.J.Pharmacol.Exp.Ther.252,711-718 / J. Pharmacol. Exp. Ther 252 : 711 ~ 718
5. [학술지(정기간행물)] - Dahlof, B. / 1995 / Efficacy and tolerability of losartan potassium and atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension / Am. J. Hypertens 8 : 578 ~ 583
2. [학술지(정기간행물)] - Burnier, M. / 2001 / Angiotensin II type 1 receptor blockers / Circulation 103 : 904 ~ 912
3. [학술지(정기간행물)] - Cazes, M. / 1995 / In vivo pharmacological characterization of UP 269-6, a novel nonpeptide angiotensin II receptor antagonist / Eur. J. Pharmacol 284 : 157 ~ 170
4. [학술지(정기간행물)] - Chiu, A. T. / 1990 / Nonpeptide angiotensin II receptor antagonists.VII.Cellular and biochemical pharmacology of DuP 753,an orally active antihypertensive agent.J.Pharmacol.Exp.Ther.252,711-718 / J. Pharmacol. Exp. Ther 252 : 711 ~ 718
5. [학술지(정기간행물)] - Dahlof, B. / 1995 / Efficacy and tolerability of losartan potassium and atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension / Am. J. Hypertens 8 : 578 ~ 583
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