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논문 기본 정보

자료유형
학술저널
저자정보
유성재 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부) 권병목 (생명공학연구소, 단백질 조절 연구부) 이정옥 (한국화학연구소 스크리닝 연구부) 최상운 (한국화학연구소 스크리닝 연구부) 성낙도 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부)
저널정보
한국응용생명화학회 Applied Biological Chemistry Applied Biological Chemistry 제42권 제1호
발행연도
1999.1
수록면
68 - 72 (5page)

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비스 방향족 ${\alpha},{\beta}$-불포화 케톤 유도체들중 비교적 양호한 farnesyl protein transferase(FPTase) 저해활성을 나타낸 1,3-diphenylpropenone 유도체들에 대하여 in vitro에서 사람의 종양세포주인 A549(폐암)를 비롯하여 SKMEL-2(피부암), HCT-15(결장암), SKOV-3(자궁암) 및 XF-498(뇌암)등 5종의 종양 세포주에 대한 세포독성을 측정하고 기질분자의 치환기 변화에 따른 구조-활성관계(SAR)를 Free-Wilson방법과 Hansch방법으로 검토하였다. 전체적으로 styryl group중의 Y-치환기보다 benzoyl group중의 X-치환기가 세포독성에 큰 영향(X>Y)을 미쳤으며, 2,4-dichloro 치환체, 15와 2,4-dimethyl 치환체, 16이 모든 종양 세포주에 대하여 가장 높은 세포독성을 나타내었다. 또한, X-치환기는 주로 적정값$({\sigma}_{opt}=0.22{\sim}0.29})$의 약한 전자끌게$({\sigma}>0)$에 의한 전자전달 효과$({\sigma})$에 의존적으로 세포독성이 증가하는 반면에 Y-치환기는 logP, $B_1$ 및 R상수 등 다양한 요소로 영향을 미치고 있음을 알았다.
#QSAR #Cytotoxicity #1,3-diphenylpropenones #Free-Wilson analysis #Hansch method

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