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학술저널
저자정보
유성재 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부) 명평근 (충남대학교 약학부) 권병목 (생명공학 연구소, 단백질 조절 연구부) 성낙도 (충남대학교 농과대학 응용생물화학부)
저널정보
한국응용생명화학회 Applied Biological Chemistry Applied Biological Chemistry 제43권 제2호
발행연도
2000.1
수록면
95 - 99 (5page)

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일련의 헤테로 고리 치환(X) chalcone 유도체들에 의한 farnesyl protein transferase(FPTase) 저해활성을 측정하여 분자내 styryl group의 치환기(Y) 변화에 따른 정량적인 구조와 FPTase 저해 활성과의 관계(QSARs)를 modified Free-Wilson(F-W)방법 및 Hansch 방법으로 분석 검토하였다. F-W 분석에 따르면 (X)-치환기는 FPTase 저해 활성에 기여하지 않았다 그러나 (Y)-치환기들은 ortho>meta>para 치환체의 순서로 ortho-치환체와 ${\alpha}$탄소의 알짜 전하$(C_{\alpha})$가 활성에 기여하였다. 모든 헤테로 고리 치환체에 대한 Hansch 분석에 의하면 전자 밀게(R<0)의 폭$(B_1)$이 작은 ortho-치환체로서 적정값, $(R)_{opt.}=-0.35$를 갖는 공명상수가 저해활성에 영향을 미친다는 사실을 알 수 있었다. 그리고 헤테로 치환체들 사이의 FPTase 저해활성은 모두 비례관계를 보임으로써 같은 경향으로 저해활성이 발현되었으며 비(H)치환체 45가 제일 높은 FPTase 저해활성$(pI_{50}=4.30)$을 보였다.
#헤테로 고리 치환 chalcone #QSAR #FPTase 저해활성 #Hansch와 Free-Wilson법 #Hetero ring sub #chalcones #QSAR #FPTase inhibition activity #Free-Wilson & #amp # Hansch method

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