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자료유형
학술저널
저자정보
Jain, Akanksha (Radiopharmaceuticals Division, Bhabha Atomic Research Centre) Chakraborty, Sudipta (Radiopharmaceuticals Division, Bhabha Atomic Research Centre) Sarma, H.D. (Radiation Biology & Health Sciences Division, Bhabha Atomic Research Centre) Dash, Ashutosh (Radiopharmaceuticals Division, Bhabha Atomic Research Centre)
저널정보
대한핵의학회 Nuclear medicine and molecular imaging : NMMI Nuclear medicine and molecular imaging : NMMI 제52권 제2호
발행연도
2018.1
수록면
125 - 134 (10page)

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Purpose The present paper reports a systematic study on the effect of bifunctional chelators (BFC) namely, NOTA, DOTA, and DTPA, on the radiochemical formulation, in vitro stability, and in vivo biological properties of $^{68}Ga$-labeled RGD peptide derivatives. Methods The three RGD conjugates namely, $NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$, $DOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$, and $DTPA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ were radiolabeled with $^{68}Ga$ and the radiolabeling was optimized with respect to the ligand amount, radiolabeling time, and temperature. Further, the $^{68}Ga$ complexes were assessed for their in vitro and in vivo stabilities. The biodistribution studies of the three radiolabeled conjugates were carried out in C57BL/6 mice bearing melanoma tumor at 30 min and 1 h post-adimistration. Results $NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ could be radiolabeled with $^{68}Ga$ at room temperature while $DOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ and $DTPA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ were radiolabeled at high temperature. $^{68}Ga-NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ was found to be the most kinetically rigid in in vitro stability assay. The uptake of the three radiolabeled peptide conjugates in melanoma tumor was comparable at 1 h post-administration (NOTA; DOTA; DTPA (% I.D./g):: $2.78{\pm}0.38$; $3.08{\pm}1.1$; $3.36{\pm}0.49$). However, the tumor/background ratio of $^{68}Ga-NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ was the best amongst the three radiotracers. $^{68}Ga$-complexes of $NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ and $DOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ showed excellent in vivo stability while $^{68}Ga-DTPA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ showed significant metabolic degradation. Conclusion These studies show that $^{68}Ga-NOTA-Bn-E-[c(RGDfk)]_2$ would be the most appropriate $^{68}Ga$-labeled radiotracer and the most amenable for kit formulation.
#Tumor angiogenesis #PET imaging #RGD peptides #$^{68}Ga$ #Bifunctional chelators

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