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저자정보
Kim Jang Hoon (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Vinh Le Ba (Institute of Marine Biochemistry(IMBC) Vietnam Academy of Science and Technology(VAST) Hanoi 100000) Hur Mok (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Koo Sung-Cheol (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Park Woo Tae (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Moon Youn-Ho (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Lee Yoon Jeong (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Kim Young Ho (College of Pharmacy Chungnam National University Daejeon Republic of Korea) Huh Yun-Chan (Department of Herbal Crop Research National Institute of Horticultural and Herbal Science RDA Eumse) Yang Seo Young (Department of Pharmaceutical Engineering Sangji University 83 Sangidase-gil Wonju-si Gangwon-do 263)
저널정보
한국미생물생명공학회 Journal of Microbiology and Biotechnology Journal of Microbiology and Biotechnology 제31권 제11호
발행연도
2021.11
수록면
1,576 - 1,582 (7page)
DOI
10.4014/jmb.2108.08004

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Bacterial β-glucuronidase in the intestine is involved in the conversion of 7-ethyl-10- hydroxycamptochecin glucuronide (derived from irinotecan) to 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin, which causes intestinal bleeding and diarrhea (side effects of anti-cancer drugs). Twelve compounds (1?12) from Polygala tenuifolia were evaluated in terms of β-glucuronidase inhibition in vitro. 4-OBenzoyl- 3′-O-(O-methylsinapoyl) sucrose (C3) was highly inhibitory at low concentrations. C3 (an uncompetitive inhibitor) exhibited a ki value of 13.4 μM; inhibitory activity increased as the substrate concentration rose. Molecular simulation revealed that C3 bound principally to the Gln158?Tyr160 enzyme loop. Thus, C3 will serve as a lead compound for development of new β- glucuronidase inhibitors.
#β-glucuronidase #Polygala tenuifolia #uncompetitive inhibitor #molecular simulation

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Dashnyam P / 2018 / β-Glucuronidases of opportunistic bacteria are the major contributors to xenobiotic-induced toxicity in the gut / Sci. Rep 8:16372 google schola Awolade P / 2020 / Therapeutic significance of β-glucuronidase activity and its inhibitors : A review / Eur. J. Med. Chem 187:111921 google schola Sun C-P / 2020 / The study of inhibitory effect of natural flavonoids toward βglucuronidase and interaction of flavonoids with β-glucuronidase / Inter. J. Biol. Macromol 143:349~358 google schola Wallace BD / 2005 / Alleviating cancer drug toxicity by inhibiting a bacterial enzyme / Science 330:831~835 google schola Weng Z-M / 2017 / Structure-activity relationships of flavonoids as natural inhibitors against E. coli β-glucuronidase / Food Chem. Toxicol 109:975~983 google schola

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