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논문 기본 정보

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학술저널
저자정보
저널정보
한국미생물생명공학회 Journal of Microbiology and Biotechnology Journal of Microbiology and Biotechnology 제14권 제4호
발행연도
2004.1
수록면
693 - 697 (5page)

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YH-1715R, (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(3-methoxy-1,2,4-isothiazol-3-yl-thio)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol, a new triazole derivative obtained by thestructural modification of fluconazole, was found to exhibitpotent anti-Candida activity against a wide variety ofCandida albicans (C. albicans) (MIC: 0.4- 12.5 mg/l). Toinvestigate the mode of action of YH-1715R, its effect onergosterol biosynthesis in cell-free extracts and whole cells ofC. albicans was examined. The inhibitory activity of YH-1715R was approximately ten-fold higher than that offluconazole. To determine the primary action mechanism ofYH-1715R, its inhibitory activity against lanosterol 14α-demethylase (14α-DM), a major target for azole, wasmeasured using gas-liquid chromatography. YH-1715R andfluconazole were found to inhibit 14α-DM with an IC50 of0.015 μM and 0.018 μM, respectively, plus the mode ofinhibition of YH-1715R and fluconozole was noncompetitivewith a Ki of 0.0533 μM and 0.0975 μM.

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