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학술저널
저자정보
Morini Giovanni (University of Parma, School of Pharmacy, Pharmaceutical Department) Poli Enzo (School of Medicine, Department of Human Anatomy, Pharmacology and Medico-Forensic Sciences, Section of Pharmacology) Comini Mara (University of Parma, School of Pharmacy, Pharmaceutical Department) Menozzi Alessandro (School of Medicine, Department of Human Anatomy, Pharmacology and Medico-Forensic Sciences, Section of Pharmacology) Pozzoli Cristina (School of Medicine, Department of Human Anatomy, Pharmacology and Medico-Forensic Sciences, Section of Pharmacology)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제28권 제12호
발행연도
2005.1
수록면
1,317 - 1,323 (7page)

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In an attempt to examine the ability of benzisothiazole-based drugs to interact with $\beta$-adrenoceptors, a series of 1,2-benzisothiazole derivatives, which were substituted with various propanolamine or oxypropanolamine side chains in the 2 or 3 position, were synthesised and tested. The pharmacological activity of these compounds at the ,$\beta$-adrenoceptors was examined using isolated rat atria and small intestinal segments, which preferentially express the $\beta_{1}$- and $\beta_{3}$-adrenoceptor-mediated responses, respectively. None of these products showed any $\beta$-adrenoceptor agonistic activity. In contrast, the 2- and 3-substituted isopropyl, tert-butyl, benzyl, and piperonyl derivatives 2a-d and 3a-d elicited surmountable inhibition of the isoprena­line-induced chronotropic effects in the atria, suggesting competitive antagonism at the $\beta_{1}$­recognition site. The $pA_{2}$ values revealed tert-butyl 3b and the isopropyl substituted piperonyl derivatives 3a to be the most effective. Remarkably, many of the 2-substituted propanolamines were less active than the corresponding 3-substituted oxypropanolamines. With the exception of compound 3b, none of these drugs antagonised the muscle relaxant activity of isoprenaline in the intestine, suggesting no effect on the $\beta_{3}$-adrenoceptors. These results confirm the ability of the benzisothiazole ring to interact with the $\beta$-adrenoceptors, and demonstrate that 2-substitution with propanolamine or 3-substitution with oxypropanolamine groups yields compounds with preferential antagonistic activity at the cardiac $\beta_{1}$adrenoceptors. The degree of antagonism depends strongly on both the nature of the substituent and its position on the benzisothiazole ring.
#1,2-Benzisothiazoles #Benzisothiazolpropanolamines #Benzisothiazoloxypropanolamines #Rat ileum #Rat atria

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