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학술저널
저자정보
Park, Jun Young (Department of Nuclear Medicine, Severance Hospital, Yonsei University Health System) Son, Jeongmin (Department of Nuclear Medicine, Severance Hospital, Yonsei University Health System) Yun, Mijin (Department of Nuclear Medicine, Severance Hospital, Yonsei University Health System) Chun, Joong-Hyun (Department of Nuclear Medicine, Severance Hospital, Yonsei University Health System)
저널정보
대한방사성의약품학회 대한방사성의약품학회지 대한방사성의약품학회지 제3권 제2호
발행연도
2017.1
수록면
91 - 97 (7page)

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$^{18}F-THK-5351$ is a PET radiotracer to image the hyperphosphorylated tau fibrillar aggregates in human brain. This protocol describes the optimized radiosynthesis of $^{18}F-THK-5351$ using a commercial GE $TRACERlab^{TM}$ $FX_{FN}$ radiosynthesis module. $^{18}F-THK-5351$ was prepared by nucleophilic [$^{18}F$]fluorination from its protected tosylate precursors, (S)-(2-(2-methylaminopyrid-5-yl)-6-[[2-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-3-tosyloxy]propoxy] quinolone(THK-5352), at $110^{\circ}C$ for 10 min in dimethyl sulfoxide, followed by deprotection with 1 N HCl. The average radiochemical yield of $^{18}F-THK-5351$ was $31.9{\pm}6.7%$(decay-corrected, n = 10), with molar activity of $198.1{\pm}33.9GBq/{\mu}mol$($5.4{\pm}0.9Ci/{\mu}mol$, n = 10). The radiochemical purity was determined to be above 98%. The overall production time including HPLC purification is approximately 70 min. This fully-automated protocol is validated for clinical use.

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