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자료유형
학술저널
저자정보
Choi, Ji Young (Department of Transdisciplinary Studies, Graduate School of Convergence Science and Technology, Seoul National University) Jung, Jae Ho (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine, Seoul National University Bundang Hospital) Song, In Ho (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine, Seoul National University Bundang Hospital) Moon, Byung Seok (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine, Seoul National University Bundang Hospital) Lee, Byung Chul (Department of Nuclear Medicine, Seoul National University College of Medicine, Seoul National University Bundang Hospital) Kim, Sang Eun (Department of Transdisciplinary Studies, Graduate School of Convergence Science and Technology, Seoul National University)
저널정보
대한방사성의약품학회 대한방사성의약품학회지 대한방사성의약품학회지 제4권 제2호
발행연도
2018.1
수록면
73 - 79 (7page)

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In our previous study, tricarbonyl $^{99m}Tc$-labeled TSPO-binding ligand, named $^{99m}Tc$-CB256, having positively charge (+1) was investigated but did not show promising results in in vivo environment despite of a nanomolar binding affinity for TSPO. Because the overall positively charge of $^{99m}Tc$-CB256 would likely interrupt its target protein uptake, we herein designed the neutral tricarbonyl-$^{99m}Tc$ labeled TSPO-binding ligand ($^{99m}Tc$-CB257, 1). $^{99m}Tc$-CB257 was prepared by the facile incorporation of the $[^{99m}Tc(CO)_3]^+$ into a N-(hydroxycarbonylmethyl)-2-picoly moiety in CB257. The radiochemical yield of $^{99m}Tc$-CB257 after HPLC purification was $54.1{\pm}2.4%$ (decay corrected, n = 3). The authentic Re-CB257 (2) was synthesized by using $(NEt_4)_2[Re(CO)_3Br_3]$ in 69.0% yield. The binding affinity of 2 for TSPO was measured in leukocyte and showed approximately 280 times higher than that observed for the positively charged (+1) ligand, Re-CB256 ($K_i=0.57{\pm}0.06nM$ versus $159.3{\pm}8.7nM$, respectively). Our results indicated that 1 can be considered potentially as a new SPECT radiotracer for TSPO-rich cancer and provides the foundation for further in vivo evaluation related with abnormal TSPO-overexpression environments.
#Translocator protein #TSPO) #Tricarbonyltechnetium-99m #SPECT

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